'' Έξυπνα φάρμακα''

«Έξυπνα φάρμακα» που θα αναγνωρίζουν τους πάσχοντες ιστούς και θα καταστρέφουν
τα άρρωστα κύτταρα χωρίς να βλάπτουν τα υγιή, εξασφαλίζοντας καλύτερα
θεραπευτικά αποτελέσματα και λιγότερες παρενέργειες, υπόσχονται για το εγγύς
μέλλον οι εφαρμογές της νανοτεχνολογίας. Τα φάρμακα αυτά αναμένεται να έχουν τη
μορφή χαπιού και να αντικαταστήσουν εκείνα που σήμερα χορηγούνται με την επώδυνη
ενέσιμη μορφή. Ανάμεσα σε αυτά περιλαμβάνεται και ένα φάρμακο για το διαβήτη σε
μορφή χαπιού, που αναμένεται να αντικαταστήσει τις ενέσεις ινσουλίνης, και
πιθανόν να κυκλοφορήσει μέσα στην προσεχή πενταετία.

Οι νανοφορείς, δηλαδή μικρές κοιλότητες «φορτωμένες» με ινσουλίνη, που θα
περιέχει αυτό το χάπι, θα διαπερνούν το επιθήλιο του εντέρου και θα μεταφέρουν
την ινσουλίνη στην κυκλοφορία του αίματος. Ήδη, στην Ευρώπη διεξάγεται μεγάλο
ερευνητικό πρόγραμμα με χρηματοδότηση 10 εκατομμυρίων ευρώ από την Ευρωπαϊκή
Επιτροπή, στο οποίο μετέχουν 20 φορείς ανάμεσα στους οποίους και το Εθνικό
Κέντρο Έρευνας και Τεχνολογικής Ανάπτυξης (ΕΚΕΤΑ) που εδρεύει στη Θεσσαλονίκη.
Τα παραπάνω ανέφερε ο καθηγητής του Τμήματος Χημικών Μηχανικών της Πολυτεχνικής
Σχολής του ΑΠΘ και διευθυντής του ΕΚΕΤΑ Κώστας Κυπαρισσίδης, μιλώντας στο
ΑΠΕ-ΜΠΕ με αφορμή ανακοίνωσή του με θέμα «Εξελίξεις της νανοτεχνολογίας στη
στοχευμένη απόδοση φαρμάκων» σε συνέδριο με θέμα «Καινοτομία και επιχειρηματικές
ευκαιρίες στους τομείς των ανανεώσιμων πηγών ενέργειας, βιοτεχνολογίας,
περιβάλλοντος και επιστημών υγείας» που διεξάγεται στη Θεσσαλονίκη. Εφαρμογές
της νανοτεχνολογίας υπάρχουν ήδη σε φάρμακα για τη θεραπεία του καρκίνου, ενώ σε
εξέλιξη βρίσκονται έρευνες για τη χρήση της νανοτεχνολογίας σε φάρμακα για την
καταπολέμηση ασθενειών όπως ο διαβήτης και οι νευροεκφυλιστικές νόσοι όπως οι
νόσοι Αλτσχάιμερ και Πάρκινσον. Όπως εξήγησε ο κ. Κυπαρισσίδης, όλα τα φάρμακα
παράλληλα με τις θεραπευτικές ιδιότητες είναι και τοξικά με αποτέλεσμα να έχουν
παρενέργειες. Για παράδειγμα, τα φάρμακα για τον καρκίνο εκτός από τα καρκινικά
κύτταρα καταστρέφουν και τα γειτονικά υγιή. Με τη χρήση της νανοτεχνολογίας οι
φαρμακευτικές ουσίες μεταφέρονται με τους νανοφορείς σε μικρότερες ποσότητες που
αποδεσμεύονται ελεγχόμενα και στοχεύουν τα καρκινικά κύτταρα τα οποία και
καταστρέφουν χωρίς να επηρεάσουν καθόλου τα υγιή κύτταρα. Σε αυτό το σκεπτικό
βασίζονται και οι έρευνες για τη χρήση της νανοτεχνολογίας με στόχο τη
δημιουργία νέων φαρμάκων για τη θεραπεία και άλλων νόσων. Οι εφαρμογές της
νανοτεχνολογίας στην ελεγχόμενη αποδέσμευση των φαρμάκων αναφέρονται στην
ανάπτυξη συνθετικών νανο-συστημάτων για τη στοχευμένη απόδοση θεραπευτικών
φαρμάκων και βιομορίων. Τα στοχευμένα νανο-συστήματα απόδοσης φαρμάκων έχουν
πολλαπλές ιδιότητες, με πιο χαρακτηριστική την ικανότητά τους να αναγνωρίζουν
συγκεκριμένους υποδοχείς, οι οποίοι μπορεί να βρίσκονται στην εξωτερική μεμβράνη
των προς στόχευση κυττάρων ή σε συγκεκριμένα μέρη του κυττάρου. Ανάμεσα στους
κύριους στόχους της στοχευμένης αποδέσμευσης φαρμάκων με τη βοήθεια νανοφορέων
είναι η μεγιστοποίηση της αποτελεσματικότητας των θεραπευτικών ουσιών, ο έλεγχος
και η καταστολή της ανεπιθύμητης τοξικότητας που προκαλούν, καθώς και η
αποτελεσματική αντιμετώπιση περιορισμών χρήσης τους λόγω της χαμηλής
διαλυτότητάς τους, της γρήγορης αποικοδόμησης και απομάκρυνσής τους από τον
ανθρώπινο οργανισμό, της σχετικά σύντομης βιολογικής δραστικότητάς τους και της
αδυναμίας τους να διαπεράσουν βιολογικά εμπόδια. «Μία σημαντική πρόκληση για τη
νανοτεχνολογία αποτελεί επίσης, η ανάπτυξη συστημάτων στοχευμένης απόδοσης
θεραπευτικών πρωτεϊνών / πεπτιδίων για στοματική, εισπνεόμενη ή ρηνική χορήγηση,
καθώς και για συστηματική χορήγηση με στόχο τη διάβαση του αιματοεγκεφαλικού
φραγμού (δηλαδή των εγκεφαλικών κυττάρων στα οποία τα υπάρχοντα φάρμακα είναι
δύσκολο να εισχωρήσουν) για τη θεραπεία ασθενειών του κεντρικού νευρικού
συστήματος. Μέχρι σήμερα, η πλειοψηφία των φαρμάκων αυτών χορηγούνται σε ενέσιμη
μορφή. Δεδομένου όμως ότι τα πρωτεϊνικά / πεπτιδικά φάρμακα απομακρύνονται
εξαιρετικά γρήγορα από τον ανθρώπινο οργανισμό προτού επιτύχουν τον θεραπευτικό
τους στόχο, είναι απαραίτητη η συχνή χορήγησή τους προκειμένου να ενισχυθεί η
θεραπευτική τους αποτελεσματικότητα, κάτι το οποίο είναι ιδιαίτερα επώδυνο για
τους ασθενείς», ανέφερε ο κ. Κυπαρισσίδης. Οι παραπάνω στόχοι αναμένεται να
επιτευχθούν μέσω της ανάπτυξης νανο-συστημάτων στοχευμένης απόδοσης τα οποία
απελευθερώνουν επιλεκτικά το φάρμακο σε συγκεκριμένους ιστούς στο ανθρώπινο
σώμα. «Δεδομένου όμως ότι τα χαρακτηριστικά των φαρμάκων διαφέρουν σημαντικά σε
ό,τι αφορά τη σύσταση, το μοριακό μέγεθος, την υδροφιλικότητα, τη
βιοδιαθεσιμότητα, τη βέλτιστη συγκέντρωση (σε υψηλότερες συγκεντρώσεις το
φάρμακο μπορεί να είναι τοξικό και σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις να μην είναι
αποτελεσματικό) κλπ., τα βασικά χαρακτηριστικά που καθορίζουν την
αποτελεσματικότητα των νανο-συστημάτων στοχευμένης απόδοσης είναι ιδιαίτερα
πολύπλοκα. Γι’αυτό, η ανάπτυξή τους είναι αποτέλεσμα συνεργασίας επιστημόνων
διαφόρων ειδικοτήτων με βαθιά κατάρτιση στα ακόλουθα πεδία: χημεία,
φαρμακολογία, μοριακή βιολογία, τοξικολογία, κλπ» πρόσθεσε ο κ. Κυπαρισσίδης.
Συνοψίζοντας ο κ. Κυπαρισσίδης ανέφερε ότι οι κύριες επιστημονικές και
τεχνολογικές προκλήσεις στον τομέα των συστημάτων ελεγχόμενης αποδέσμευσης
φαρμάκων είναι: Η ανάπτυξη συνθετικών νανο-συστημάτων ελεγχόμενης αποδέσμευσης
για θεραπευτικούς παράγοντες υψηλής πολυπλοκότητας, κατάλληλων για την

αντιμετώπιση σοβαρών ασθενειών, όπως για παράδειγμα συστήματα στοχευμένης

αποδέσμευσης που επιτρέπουν την υψηλή συσσώρευση του φαρμάκου στους καρκινικούς
όγκους, νανοφορείς με ιδιαίτερες επιφανειακές ιδιότητες ικανούς να διαπεράσουν
τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό για τη θεραπεία ασθενειών του κεντρικού νευρικού
συστήματος και μη ενέσιμα συστήματα αποδέσμευσης ινσουλίνης με βάση νανοφορείς
που έχουν σχεδιαστεί έτσι ώστε να διαπερνούν το επιθήλιο του εντέρου προκειμένου
να εισέλθει η ινσουλίνη στην κυκλοφορία του αίματος.
© 2009 ΑΘΗΝΑΪΚΟ ΠΡΑΚΤΟΡΕΙΟ ΕΙΔΗΣΕΩΝ – ΜΑΚΕΔΟΝΙΚΟ ΠΡΑΚΤΟΡΕΙΟ ΕΙΔΗΣΕΩΝ
9-10-2009
Συγγραφέας Φωτοπούλου